बुडेकोर्ट इनहेलर - स. बी. फार्मा

बुडेकोर्ट 100 इनहेलर प्रत्येक एक्चुएशन डिलीवर करता है: बुडेसोनाइड आईपीए ए ए ए... 100 एमसीजी सीएफसी-मुक्त प्रोपेलेंटा ए ए ए ए ए. एचएफए में निलंबित बुडेकॉर्ट 200 इनहेलर प्रत्येक एक्चुएशन डिलीवर करता है: बुडेसोनाइड आईपीए ए ए ए... 200 एमसीजी सीएफसी-मुक्त प्रोपेलेंटा ए ए ए ए ए. एचएफए में निलंबित डोज़ फॉर्म इनहेलेशन एरोसोल बुडेसोनाइड एक एंटी-इंफ्लेमेटरी कॉर्टिकोस्टेरॉइड है जो शक्तिशाली ग्लुकोकोर्टिकॉइड गतिविधि और कमजोर मिनरलोकोर्टिकॉइड गतिविधि को प्रदर्शित करता है। इन विट्रो और जानवरों के मॉडल में मानक रूप से, बुडेसोनाइड में ग्लुकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर के लिए लगभग 200 गुना अधिक आत्मीयता होती है और कोर्टिसोल (रैट क्रोटन ऑयल ईयर एडिमा परख) की तुलना में 1,000 गुना अधिक सामयिक एंटी-इंफ्लेमेटरी क्षमता होती है। प्रणालीगत गतिविधि के एक उपाय के रूप में, चमड़े के नीचे दिए जाने पर कोर्टिसोल की तुलना में बुडेसोनाइड 40 गुना अधिक शक्तिशाली होता है और चूहे के थाइमस इनवोल्यूशन परख में मौखिक रूप से दिए जाने पर 25 गुना अधिक शक्तिशाली होता है। ग्लुकोकोर्टिकॉइड रिसेप्टर एफ़िनिटी अध्ययनों में, बुडेसोनाइड का 22R रूप 22S एपिमर से दो गुना सक्रिय था। इन विट्रो अध्ययनों से संकेत मिलता है कि बुडेसोनाइड के दो रूप आपस में नहीं मिलते हैं। अस्थमा के रोगजनन में सूजन एक महत्वपूर्ण घटक है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स में एलर्जी और गैर-एलर्जी-मध्यस्थता वाली सूजन में शामिल कई प्रकार की कोशिकाओं (जैसे, मस्तूल कोशिकाएं, ईोसिनोफिल, न्यूट्रोफिल, मैक्रोफेज और लिम्फोसाइट्स) और मध्यस्थों (जैसे, हिस्टामाइन, ईकोसैनोइड्स, ल्यूकोट्रिएन और साइटोकिन्स) के खिलाफ निरोधात्मक गतिविधियों की एक विस्तृत श्रृंखला होती है। कॉर्टिकोस्टेरॉइड की ये एंटी-इंफ्लेमेटरी क्रियाएं अस्थमा में उनकी प्रभावकारिता में योगदान कर सकती हैं। दमा के रोगियों में किए गए अध्ययनों में बुडेसोनाइड की खुराक की एक विस्तृत श्रृंखला पर सामयिक एंटी-इंफ्लेमेटरी गतिविधि और प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड प्रभावों के बीच एक अनुकूल अनुपात दिखाया गया है। यह अपेक्षाकृत उच्च स्थानीय एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभाव, मौखिक रूप से अवशोषित दवा (85a 95%) के व्यापक प्रथम-पास यकृत क्षरण और निर्मित मेटाबोलाइट्स की कम क्षमता के संयोजन से समझाया गया है। आमतौर पर, बुडेसोनाइड में साँस में लिए गए कॉर्टिकोस्टेरॉइड के लिए कार्रवाई की अपेक्षाकृत तेज़ शुरुआत होती है। बुडेसोनाइड के साँस लेने के बाद अस्थमा नियंत्रण में सुधार उपचार शुरू होने के 24 घंटों के भीतर हो सकता है, हालांकि अधिकतम लाभ 1 से 2 सप्ताह या उससे अधिक समय तक प्राप्त नहीं किया जा सकता है। इनहेल्ड बुडेसोनाइड को विभिन्न चैलेंज मॉडल में वायुमार्ग की प्रतिक्रियाशीलता को कम करने के लिए दिखाया गया है, जिसमें हिस्टामाइन, मेथाचोलिन, सोडियम मेटाबिसल्फाइट और हाइपररिएक्टिव वायुमार्ग वाले रोगियों में एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट को नियंत्रित करना शामिल है। इन मॉडलों की नैदानिक प्रासंगिकता निश्चित नहीं है। 2 सप्ताह के लिए इनहेल्ड बुडेसोनाइड 1600 एमसीजी (प्रतिदिन दो बार 800 एमसीजी) के साथ प्री-ट्रीटमेंट ने तीव्र (प्रारंभिक चरण की प्रतिक्रिया) को कम किया और इनहेल्ड एलर्जेन चैलेंज के बाद FEV1 में देरी (देर से होने वाली प्रतिक्रिया) में कमी आई। 800 एमसीजी/दिन (औसत दैनिक खुराक 445 एमसीजी/दिन) तक की खुराक में बुडेसोनाइड का सेवन या 2 से 6 साल के लिए 216 बाल रोगियों (3 से 11 वर्ष की आयु) को 1200 एमसीजी/दिन (औसत दैनिक खुराक 620 एमसीजी/दिन) तक की खुराक में 62 मिलान किए गए नियंत्रण रोगियों में गैर-कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी की तुलना में वैधानिक विकास पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा। हालांकि, विकास पर बुडेसोनाइड का दीर्घकालिक प्रभाव पूरी तरह से ज्ञात नहीं है।